【药品名称】
加替沙星葡萄糖注射液

【英文名】
Gatifloxacin and Glucose Injection

【汉语拼音】
Jiatishaxing Putaotang Zhusheye

【主要成分】
本品主要成份为加替沙星，其化学名称为:(±)1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1，4-二

氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。

【性状】
本品为微黄绿色澄明液体。

【药理毒理】
药理作用
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和

S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复

制、转录和修复过程。
体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:
1.革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
2.革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异

变形杆菌。
3.其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
毒理研究
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国

仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其他喹诺酮类

的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和

静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性

。
生殖毒性:大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量[AUC]计，与人最大推荐剂量等效)，对大鼠

生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计，约为临床上人

体最大推荐剂量下的0.7和1.9倍)，未见有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量

分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可

引起胎仔骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹诺

酮类药物也可见。
大鼠在妊娠后期的最初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失

增加和新生仔鼠和围产期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎仔毒性。
致癌性:B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg(以AUC计，约为临床上人

体最大推荐剂量下的0.13和0.18倍)；Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和

47mg/kg(以AUC计，约为人体最大推荐剂量的0.81和0.36倍)，结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用，

但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计，约为人体最大推荐剂量的0.74倍)时，与对照组相比，可增加

巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性

动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。

【药代动力学】
本品静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)

和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本品200mg至800mg，每天一次，连续14天，加替沙

星的药代动力学呈线性和非时间依赖性，并在第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次静脉注射的平均

稳态血药浓度峰值和谷值分别为4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服与本品静脉注射生物等效，口服的绝

对生物利用度约为96%，且静脉注射后1小时的药动学与口服同等剂量片剂相同，提示静脉注射和口服两种

给药途径可交替使用。
加替沙星蛋白结合率约为20％，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆

浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列

腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形

经肾脏排出。本品静脉注射后48小时，药物原形在尿中的回收率达70％以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代

谢物在尿中的浓度不足摄入量的1％，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。本品口服或静脉注射后，

粪便中加替沙星的原药回收率约5％，提示加替沙星也可经胆道和肠道排出。

【适应症】
用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:
慢性支气管炎急性发作:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌

所致。
急性窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。
社区获得性肺炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺

衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌等所致者。
单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎):由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。
?鲇凵鲅?由大肠埃希氏菌等所致。
单纯性尿道和宫颈淋病:由奈瑟淋球菌所致。
女性急性单纯性直肠感染:由奈瑟淋球菌所致。
在治疗之前，为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性，应做适当的培养和敏感性试验。但

在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后，可以继续合适的治疗。

【用法用量】
静脉滴注，每次200mg，每天二次，具体参照下表(表1)。本品与口服片剂具生物等效，疗程中，可根据医

生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。
表1、用药剂量指南

【孕妇及哺乳期妇女用药】
加替沙星对孕妇及哺乳妇女的疗效的安全性尚未建立。孕妇应避免使用本品，授乳妇女使用时暂停授乳。

【儿童用药】
本品对儿童、青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，建议禁用本品。

【药物相互作用】
1.本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。
2.本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度

升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测

定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。
3.同时使用加替沙星和改变葡萄糖的用药可增加患者血糖代谢异常的危险(见禁症和警告:血糖失调)。
抗糖尿病药物:伴行使用格列本脲和其他降血糖药物后，观察到了葡萄糖体内平衡的药效学变化。当格列

本脲与加替沙星伴行给药时，没有观察到明显的药代动力学相互作用。

【老年患者用药】
老年患者更易患有肾功能降低，并且毒性反应的危险性也可能较大，因此，在选择给药剂量时应该小心，

这也可以有助于监控肾功能。在售后阶段，用加替沙星治疗的老年患者中已经报道了葡萄糖体内平衡严重

失调。老年患者可能患有未察觉的糖尿病、与年龄有关的肾功能降低，潜在的医学问题，以及/或者正在

采用改变葡萄糖的伴行用药，这些可能对严重血糖代谢异常构成特殊的危险。
当开具加替沙星处方或者配药时，我们鼓励你们与可能面临低血糖症和/或者高血糖症(血糖代谢异常事件

)危险的患者进行讨论，讨论他们怎样才能检测其血糖水平变化以及如果发生这样的变化时他们应该采取

的措施。

【药物过量】
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量，应严密观察(包括心电图监测)并给予对症和支持治疗。

充分水化，但血液透析(每4小时约清除14%)和连续性活动性腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内将

加替沙星清除。

【规格】
100ml:加替沙星0.2g与葡萄糖5.0g。

【贮藏】
遮光、密闭，在阴凉处保存。

【药物过量】
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量，应严密观察(包括心电图监测)并给予对症和支持治疗。

充分水化，但血液透析(每4小时约清除14%)和连续性活动性腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内将

加替沙星清除。

【规格】
100ml:加替沙星0.2g与葡萄糖5.0g。

【贮藏】
遮光、密闭，在阴凉处保存。